Nazwa: Amertil Bio
Postać: tabl.powl.
Dawka: 10 mg
Opakowanie: 10 tabl. (blist.)
Skład: Jedna tabletka powlekana produktu leczniczego Amertil Bio zawiera 10 mg cetyryzyny dichlorowodorku.
Substancje pomocnicze: jedna tabletka powlekana zawiera 80,62 mg laktozy jednowodnej.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Wskazania: U dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i powyżej:
cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów dotyczących nosa i oczu, związanych
z sezonowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa,cetyryzyna jest wskazana w łagodzeniu objawów przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na substancję czynną, którąkolwiek substancję pomocniczą, hydroksyzynę lub pochodne piperazyny.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min.
Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typ Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.
Działania niepożądane: W badaniach klinicznych wykazano, że cetyryzyna w zalecanych dawkach wywołuje działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego o nieznacznym nasileniu, w tym senność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy. W niektórych przypadkach obserwowano paradoksalne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego.
Mimo, iż cetyryzyna jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1i jest praktycznie pozbawiona aktywności cholinolitycznej, zgłaszano pojedyncze przypadki trudności w oddawaniu moczu, zaburzeń akomodacji oka i suchości błony śluzowej jamy ustnej.
Zgłaszano przypadki zaburzeń czynności wątroby ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych i ze zwiększonym stężeniem bilirubiny. W większości przypadków ustępowały one po przerwaniu przyjmowania cetyryzyny dichlorowodorku.
Badania kliniczne
Dostępne są dane z klinicznych lub farmakoklinicznych badań prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby, porównujących cetyryzynę z placebo oraz innymi lekami przeciwhistaminowymi stosowanymi w zalecanych dawkach (10 mg na dobę dla cetyryzyny). W badaniach uczestniczyło ponad 3200 pacjentów leczonych cetyryzyną. W badaniach kontrolowanych placebo, z zastosowaniem cetyryzyny w dawce 10 mg obserwowano następujące działania niepożądane, występujące z częstością 1% lub większą:
Działania niepożądane | Cetyryzyna 10 mg (n = 3260) | Placebo (n = 3061) |
Zaburzenia ogólne Zmęczenie | 1,63% | 0,95% |
Zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego Zawroty głowy Ból głowy | 1,10% 7,42% | 0,98% 8,07% |
Zaburzenia żołądka i jelit Ból brzucha Suchość błony śluzowej jamy ustnej Nudności | 0,98% 2,09% 1,07% | 1,08% 0,82% 1,14% |
Zaburzenia psychiczne Senność | 9,63% | 5,0% |
Zaburzenia układu oddechowego Zapalenie gardła | 1,29% | 1,34% |
Mimo, iż senność występowała statystycznie częściej u pacjentów stosujących cetyryzynę niż w grupie otrzymującej placebo, w większości przypadków miała ona nasilenie łagodne do umiarkowanego. Inne, obiektywne badania nie wykazały wpływu cetyryzyny w zalecanych dawkach dobowych na aktywność młodych, zdrowych ochotników.
Działania niepożądane występujące z częstością 1% lub większą u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat, pochodzące z badań klinicznych lub farmakoklinicznych kontrolowanych placebo to:
Działania niepożądane | Cetyryzyna 10 mg (n = 1656) | Placebo (n = 1294) |
Zaburzenia żołądka i jelit Biegunka | 1,0% | 0,6% |
Zaburzenia psychiczne Senność | 1,8% | 1,4% |
Zaburzenia układu oddechowego Zapalenie błony śluzowej nosa | 1,4% | 1,1% |
Zaburzenia ogólne Zmęczenie | 1,0% | 0,3% |
Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu
Oprócz wymienionych powyżej działań niepożądanych występujących podczas badań klinicznych, zgłaszano pojedyncze przypadki następujących działań niepożądanych po wprowadzeniu leku do obrotu. Dla tych rzadziej zgłaszanych działań niepożądanych, częstość występowania (niezbyt często: ≥1/1 000 do < 1/100, rzadko: ≥1/10 000 do < 1/1 000, bardzo rzadko: < 1/10 000) określono na podstawie obserwacji z okresu po wprowadzeniu leku do obrotu.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: trombocytopenia
Zaburzenia układu immunologicznego:
Rzadko: reakcje nadwrażliwości
Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia psychiczne:
Niezbyt często: pobudzenie
Rzadko: zachowanie agresywne, splątanie, depresja, omamy, bezsenność
Bardzo rzadko: tiki
Zaburzenia układu nerwowego:
Niezbyt często: parestezja
Rzadko: drgawki, zaburzenia ruchowe
Bardzo rzadko: zaburzenia smaku, omdlenie, drżenie, dystonia, dyskineza
Zaburzenia oka:
Bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, rotacja gałek ocznych
Zaburzenia serca:
Rzadko: tachykardia
Zaburzenia żołądka i jelit:
Niezbyt często: biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, γ-GT (γ-glutamylotransferaza) i zwiększone stężenie bilirubiny)
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Niezbyt często: świąd, wysypka
Rzadko: pokrzywka
Bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, wysypka polekowa
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Bardzo rzadko: bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, mimowolne oddawanie moczu
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Niezbyt często: osłabienie, złe samopoczucie
Rzadko: obrzęki
Badania diagnostyczne:
Rzadko: zwiększenie masy ciała
Interakcje: Ze względu na właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne oraz profil tolerancji cetyryzyny nie są spodziewane interakcje tego produktu leczniczego z innymi lekami. W przeprowadzonych badaniach nie donoszono o występowaniu interakcji farmakodynamicznych ani znaczących interakcji farmakokinetycznych, w szczególności z pseudoefedryną lub teofiliną (400 mg na dobę).
Pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania cetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość wchłaniania cetyryzyny.
Dawkowanie: Dorośli i dzieci powyżej 12 lat
Jedna tabletka powlekana (10 mg) raz na dobę.
Dzieci w wieku od 6 lat do 12 lat
½ tabletki powlekanej (5 mg) dwa razy na dobę (rano i wieczorem).
Osoby w podeszłym wieku
Brak danych wskazujących na konieczność zmniejszenia dawki leku u osób w podeszłym wieku, jeśli czynność nerek jest u nich prawidłowa.
Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
Brak danych określających stosunek skuteczności do bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ cetyryzyna jest wydalana głównie przez nerki (patrz punkt 5.2), w przypadku braku możliwości zastosowania alternatywnego leczenia, odstępy pomiędzy poszczególnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od czynności nerek. Dawkowanie należy zmodyfikować zgodnie z poniższą tabelą. Aby skorzystać z tabeli dawkowania, należy obliczyć klirens kreatyniny (Clkr) w ml/min. Clkr(ml/min) można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl), posługując się następującym wzorem:
Clkr | = | [140 – wiek (lata)] x masa ciała (kg) | (x 0,85 dla kobiet) |
72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) |
Modyfikacja dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
Stopień wydolności nerek | Klirens kreatyniny (ml/min) | Dawka i częstość podawania |
Prawidłowa czynność nerek | ≥ 80 | 10 mg raz na dobę |
Łagodne zaburzenia czynności nerek | 50-79 | 10 mg raz na dobę |
Umiarkowane zaburzenia czynności nerek | 30-49 | 5 mg na dobę |
Ciężkie zaburzenia czynności nerek | < 30 | 5 mg co drugi dzień |
Schyłkowa choroba nerek, pacjenci dializowani | < 10 | Stosowanie przeciwwskazane |
U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie klirensu kreatyniny, wieku oraz masy ciała pacjenta.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz z zaburzeniami czynności wątroby
Zaleca się dostosowanie dawkowania (patrz powyżej: „Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek”).
Środki ostrożności: Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji między alkoholem (w stężeniu 0,5 g/l we krwi) a cetyryzyną stosowaną w dawkach terapeutycznych. Jednakże zaleca się zachowanie ostrożności podczas przyjmowania cetyryzyny jednocześnie z alkoholem.
Zaleca się ostrożność podczas stosowania u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek.
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci tabletek powlekanych u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.
Prowadzenie pojazdów: Obiektywne badania z zastosowaniem cetyryzyny w zalecanej dawce 10 mg nie wykazały istotnego klinicznie wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, odczuwanie senności oraz sprawność psychofizyczną.
Pacjenci planujący prowadzenie pojazdów mechanicznych, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący urządzenia mechaniczne w ruchu powinni zwrócić uwagę na reakcję organizmu na lek oraz nie powinni stosować dawek większych niż zalecane. U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy, może nasilać wpływ leku na zdolność reagowania i koncentracji.
Przedawkowanie: Objawy przedawkowania
Objawy obserwowane po przedawkowaniu cetyryzyny są związane głównie z działaniem na ośrodkowy układ nerwowy lub mogą wskazywać na działanie przeciwcholinergiczne.
Po przyjęciu dawki cetyryzyny co najmniej 5 razy większej od zalecanej dawki dobowej zgłaszano następujące działania niepożądane: splątanie, biegunkę, zawroty głowy, zmęczenie, bóle głowy, złe samopoczucie, rozszerzenie źrenic, świąd, niepokój, zwłaszcza ruchowy, sedację, senność, osłupienie, tachykardię, drżenie, zatrzymanie moczu.
Postępowanie po przedawkowaniu
Specyficzne antidotum nie jest znane.
W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe lub podtrzymujące. Jeżeli od zażycia zbyt dużej dawki leku nie minęło zbyt wiele czasu, należy rozważyć wykonanie płukania żołądka. Cetyryzyna nie jest skutecznie usuwana metodą dializy.
Ciąża: Dane kliniczne dotyczące stosowania cetyryzyny w ciąży są ograniczone. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Należy zachować ostrożność przepisując cetyryzynę kobietom w ciąży lub kobietom karmiącym piersią, ponieważ cetyryzyna przenika do mleka matki.
